Фармакодинамика
Левокабастин - селективный блокатор Н1- гистаминовых рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин® Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чиханье, зуд в носовой полости.
Местный эффект наступает через 5 мин. Действие продолжается в течение 12 ч.
зарегистрировано
ДЖЕЙТНЛ ООО (Россия)
произведено
JANSSEN PHARMACEUTICA NV (Бельгия)
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, в виде однородной суспензии белого цвета.
| 1 мл | |
| левокабастина гидрохлорид | 0.54 мг, |
| что соответствует содержанию левокабастина | 0.5 мг |
[PRING] пропиленгликоль, динатрия гидрофосфат безводный, натрия гидрофосфата моногидрат, гипромеллоза (2910 5 мПа.с), полисорбат 80, бензалкония хлорида 50% раствор в пересчете на бензалкония хлорид, динатрия эдетат, вода очищенная.
10 мл (100 доз) - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности - пачки картонные.
Фармакодинамика
Левокабастин - селективный блокатор Н1- гистаминовых рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин® Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чиханье, зуд в носовой полости.
Местный эффект наступает через 5 мин. Действие продолжается в течение 12 ч.
Всасывание и распределение
При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. Cmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения.
Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.
Метаболизм и выведение
Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющем собой основной путь метаболизма.
Период полувыведения левокабастина составляет около 35-40 ч. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70% абсорбированного количества).
Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.
Пациента следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.
Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка "тумана". Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.
Перед каждым применением встряхивать флакон.
Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.
Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, небольшая седация.
Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.
Взаимодействия с алкоголем в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или алкоголя при применении назального спрея Тизин® Алерджи в обычных дозах.
Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.
Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.
Достоверные данные по применению назального спрея Тизин® Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно перорально получали 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин® Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - синусит.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - боль в глотке и гортани, носовое кровотечение; нечасто - одышка, заложенность носа; редко - отек слизистой оболочки носа; частота неизвестна - бронхоспазм, кашель.
Со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна - отек век.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции.
Общие реакции и нарушения в месте введения: часто - усталость, боль в месте введения; нечасто - раздражение в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство; редко - жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения.
Пострегистрационные данные
Со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны органа зрения: очень редко - отек век.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.
Общие реакции и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
- симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.
- повышенная чувствительность к левокабастину и любому другому компоненту препарата;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Правила утилизации препарата
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.