Противопаркинсоническое средство. Механизм действия связан со стимуляцией допаминовых рецепторов преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей и стимулирует передачу нервных импульсов, что способствует улучшению мозгового метаболизма.
Оказывает вазодилатирующее действие, обусловленное влиянием на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов.
Противопаркинсоническое средство. Механизм действия связан со стимуляцией допаминовых рецепторов преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей и стимулирует передачу нервных импульсов, что способствует улучшению мозгового метаболизма.
Оказывает вазодилатирующее действие, обусловленное влиянием на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов.
После приема внутрь пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы среднее. Плазменная элиминация пирибедила носит двухфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч. Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом почками: 75% абсорбированного пирибедила выводится почками в виде метаболитов.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, реакции пациента на лечение, компонентов комбинированной терапии и применяемой лекарственной формы.
В связи с взаимным антагонизмом между допаминергическими противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками, одновременное назначение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано.
Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать допаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (вследствие блокирования нейролептиками допаминергических рецепторов).
Агонисты допаминергических рецепторов могут вызывать или усиливать психотические расстройства. При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих лечение допаминергическими противопаркинсоническими средствами, дозу последних следует постепенно снижать до окончательной отмены (в связи с риском развития ЗНС).
Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Не рекомендуется применять у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежных мер контрацепции.
Со стороны психики: часто - спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации (зрительные, слуховые, смешанные), исчезающие при отмене пирибедила; частота неизвестна - агрессия, бред, делирий.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, исчезающее при отмене пирибедила; редко - сонливость, в отдельных случаях - выраженная сонливость в дневное время суток, вплоть до внезапного засыпания; частота неизвестна - дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностью АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, метеоризм (могут исчезать, особенно при подборе соответствующей индивидуальной дозы).
Расстройство привычек и влечений: у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих терапию агонистами допамина, включая пирибедил, возможны патологическая склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание.
Прочие: частота неизвестна - периферические отеки.
Известно, что агонисты допамина нарушают системную регуляцию АД, в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия. Рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения. Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, артериальной гипотензией или спутанностью сознания.
Резкое прекращение терапии агонистом допаминергических рецепторов связано с риском развития ЗНС. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.
Пациенты, получающие пирибедил, должны находится под наблюдением для выявления развития расстройства поведения. Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства привычек и влечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание). При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии пирибедилом.
При возникновении таких симптомов как спутанность сознания, возбуждение, агрессия, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии.
При возникновении таких симптомов, как бред, делирий и галлюцинации, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии.
У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в начале подбора дозы пирибедила может развиться дискенезия. В этом случае следует снизить дозу пирибедила.
Следует соблюдать осторожность при назначении пирибедила одновременно с другими лекарственными средствами, обладающими седативным действием.
Не следует употреблять алкоголь в период лечения пирибедилом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пирибедила пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности.
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).