Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами.
Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).
В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в форме раствора для приема внутрь оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.
зарегистрировано
ГлаксоСмитКляйн Хелскер АО (Россия)
произведено
GSK Consumer Healthcare SARL (Швейцария)
владелец товарного знака
ГлаксоСмитКляйн Группа Компаний
Раствор для приема внутрь прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета, с запахом ванили.
| 100 мл | |
| бутамирата цитрат | 0.15%* |
[PRING] сорбитола раствор 70% м/м - 40.5%*, глицерол - 29%*, натрия сахаринат - 0.06%*, бензойная кислота - 0.115%*, ванилин - 0.06%*, этанол 96% об./об. - 0.25%*, натрия гидроксид 30% м/м - 0.031%*, вода очищенная - до 100 мл.
* w/v - массо-объемный процент.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком и крышкой, снабженной системой от несанкционированного вскрытия детьми - пачки картонные.
200 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком и крышкой, снабженной системой от несанкционированного вскрытия детьми - пачки картонные.
На вторичной упаковке допустимо наличие контроля первого вскрытия.
Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами.
Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).
В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в форме раствора для приема внутрь оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.
Всасывание
На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.
Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.
После приема 150 мг бутамирата Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается
Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; Cmax наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; Сmax наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).
Распределение
Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.
Метаболизм
Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в параположении.
Выведение
Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.
Особые группы пациентов
Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Препарат принимают внутрь.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом 7 дней.
Препарат принимают перед едой, используя мерный колпачок (прилагается). Следует промывать и высушивать мерный колпачок после каждого применения. Если препарат применяется несколькими пациентами, то мерный колпачок должен промываться и высушиваться между применением у разных пациентов.
Взрослые - по 15 мл (22.5 мг) 4 раза/сут.
Максимальная суточная доза - 60 мл (90 мг).
Дети старше 12 лет - по 15 мл (22.5 мг) 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза - 45 мл (67.5 мг).
Дети в возрасте от 6 до 12 лет - по 10 мл (15 мг) 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза - 30 мл (45 мг).
Дети в возрасте от 3 до 6 лет - по 5 мл (7.5 мг) 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза - 15 мл (22.5 мг).
При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение АД.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.
В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой эффект, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
Беременность
Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препарата во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
В исследованиях, проведенных у животных не было отмечено нежелательных воздействий на плод.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: редко - сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - крапивница; возможно развитие аллергических реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности.
- симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- детский возраст до 3 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- одновременное применение с отхаркивающими препаратами;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
С осторожностью: у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости (т.к. препарат содержит этанол); с нарушением функции печени; алкоголизмом; эпилепсией; заболеваниями головного мозга.
При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Препарат содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол (248 мг в каждом мл), поэтому может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Сорбитол является источником фруктозы. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный лекарственный препарат.
Сорбитол может вызывать дискомфорт в ЖКТ и оказывать легкое слабительное действие.
Препарат содержит небольшое количество этанола, менее 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и у детей.Это следует учитывать при необходимости применения.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, т.е. практически не содержит натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В редких случаях препарат может вызывать сонливость. В случае появления сонливости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Противопоказан в детском возрасте до 2 мес (для капель), в детском возрасте до 3 лет (для сиропа).