Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором гистаминовых H2-рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина происходят пропорционально секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с повышенной желудочной секрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при применении дозы 20 мг и 40 мг составляет 10-12 ч. Однократный вечерний прием препарата внутрь в дозе 20 и 40 мг подавляет базальную и ночную секрецию кислоты. Ночная желудочная секреция ингибируется на 86-94% на протяжении не менее 10 часов. Применение препарата в той же дозе утром подавляет секрецию кислоты, стимулированную приемом пищи; степень ингибирования составляет 76-84% на протяжении 3-5 ч и 25-30% в течение 8-10 ч после применения.
Фамотидин не оказывает влияния на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450.
Антиандрогенного действия в клинических фармакологических исследованиях не отмечено. Концентрация гормонов в сыворотке крови после применения фамотидина не изменялась.
зарегистрировано
GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия)
произведено
GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия)
или ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС АО (Россия)
фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества
GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия)
или ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС АО (Россия)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, выпуклые, с гравировкой "F20" на одной стороне; на изломе белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| фамотидин | 20 мг |
[PRING] кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К90, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид красный, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), макрогол 6000, сепифилм 003: макрогола-40 стеарат (тип I), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, выпуклые, с гравировкой "F40" на одной стороне; на изломе белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| фамотидин | 40 мг |
[PRING] кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К90, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид красный, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), макрогол 6000, сепифилм 003: макрогола-40 стеарат (тип I), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором гистаминовых H2-рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина происходят пропорционально секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с повышенной желудочной секрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при применении дозы 20 мг и 40 мг составляет 10-12 ч. Однократный вечерний прием препарата внутрь в дозе 20 и 40 мг подавляет базальную и ночную секрецию кислоты. Ночная желудочная секреция ингибируется на 86-94% на протяжении не менее 10 часов. Применение препарата в той же дозе утром подавляет секрецию кислоты, стимулированную приемом пищи; степень ингибирования составляет 76-84% на протяжении 3-5 ч и 25-30% в течение 8-10 ч после применения.
Фамотидин не оказывает влияния на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450.
Антиандрогенного действия в клинических фармакологических исследованиях не отмечено. Концентрация гормонов в сыворотке крови после применения фамотидина не изменялась.
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание
Фамотидин быстро всасывается. После приема внутрь Cmax фамотидина в плазме крови достигается через 1-3 ч. Биодоступность при пероральном применении составляет 40-45%. Биодоступность не зависит от приема пищи, но несколько снижается при применении антацидов; данный эффект не имеет клинического значения. Пресистемный метаболизм фамотидина оказывает только незначительное влияние на биодоступность.
Распределение
При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает.
Связывание с белками плазмы крови относительно низкое: 15-20%.
Метаболизм
Фамотидин метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека метаболитом является сульфоксид.
Выведение
T1/2 из плазмы крови: 2.3-3.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный T1/2 фамотидина может превышать 20 ч.
Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о некоторой степени канальцевой экскреции. 25-30% препарата при приеме внутрь и 65-70% препарата при в/в введении обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество может выводиться в форме сульфоксида.
Линейность
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клинически значимых изменений биодоступности фамотидина, связанных с возрастом, не отмечено.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Препарат принимают по 40 мг 1 раз/сут перед сном или по 20 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв. У большинства пациентов заживление отмечается в течение 4 недель. У пациентов, у которых не отмечается полного выздоровления через 4 недели, рекомендовано продолжить лечение в течение дополнительных 4 недель.
Язва желудка без малигнизации
Рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз/сут перед сном. Лечение следует продолжать в течение 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв.
Профилактика обострения язвенной болезни
Препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут перед сном.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Препарат принимают по 20 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 6-12 недель. Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эзофагитом, рекомендуемая доза препарата Квамател® составляет 20-40 мг/сут в течение 12 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона
У пациентов, ранее не получавших препараты для снижения желудочной секреции, начальная доза, как правило, составляет 20 мг каждые 6 ч. Далее дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Пациенты, которые применяют другие блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, могут сразу переходить на применение препарата Квамател® в дозе, превышающей рекомендуемую начальную дозу 20 мг каждые 6 ч.
Длительность применения препарата зависит от клинического состояния пациента.
Предотвращение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона)
Препарат принимают в дозе 40 мг вечером перед операцией или утром в день операции.
Особые группы пациентов
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК <30 мл/мин или креатинин сыворотки крови >3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемами до 36-48 ч.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) изменение дозы не требуется.
Эффективность и безопасность препарата при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Нежелательные реакции при передозировке сходны с теми, которые наблюдаются в обычной клинической практике.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; клиническое наблюдение.
Клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.
При применении препарата Квамател®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, одновременно с лекарственными препаратами, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока, следует учитывать изменение всасывания таких препаратов.
Все препараты, которые ингибируют секрецию желудочного сока, могут влиять на биодоступность и скорость всасывания определенных препаратов, что приводит к снижению всасывания атазанавира вследствие изменения pH желудка. Из-за увеличения pH желудка при одновременном применении с фамотидином может снижаться всасывание кетоконазола и итраконазола. Поэтому кетоконазол следует применять не позднее чем за 2 ч до приема препарата Квамател®.
Всасывание препарата Квамател® может быть снижено при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые нейтрализуют кислотность желудочного сока (антациды), что может привести к снижению концентрации фамотидина в плазме крови. Поэтому антациды следует принимать через 1-2 ч после приема препарата Квамател®.
Следует избегать применения сукральфата в течение 2 ч до или после приема фамотидина.
Прием пробенецида может снизить скорость выведения фамотидина, поэтому следует избегать его одновременного применения с препаратом Квамател®.
Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450.
Клинические исследования показали, что фамотидин не усиливает действие амидопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина. В тесте с индоцианиновым зеленым, применяемым в качестве показателя печеночного кровотока и/или экстракции препарата печенью, значимых эффектов выявлено не было.
В исследованиях с участием пациентов, состояние которых адекватно контролируется фенпрокумоном, было показано отсутствие фармакокинетического взаимодействия с фамотидином и его влияния на фармакокинетику и антикоагулянтную активность фенпрокумона.
По данным исследований фамотидин не влияет на степень всасывания этанола в кровь при употреблении алкоголя.
Беременность
В доклинических исследованиях фамотидин проникал через плацентарный барьер. Адекватных или хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только при наличии явных клинических показаний. До принятия решения о применении препарата Квамател® во время беременности врач должен оценить потенциальную пользу приема препарата относительно возможного риска.
Период грудного вскармливания
Фамотидин проникает в грудное молоко. Действие фамотидина на грудных детей неизвестно. Фамотидин может влиять на секреторную функцию желудка ребенка, поэтому кормящим матерям следует прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Адекватных или хорошо контролируемых исследований не проводилось.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
| Часто | Нечасто |
Редко |
Очень редко |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |||
| Агранулоцитоз Лейкопения Панцитопения Тромбоцитопения Нейтропения | |||
| Со стороны иммунной системы | |||
| Реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм) | |||
| Со стороны обмена веществ | |||
| Анорексия | |||
| Нарушения психики | |||
| Обратимые нарушения психики (включая депрессию, тревожные расстройства, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания и галлюцинации; бессонница, снижение либидо) | |||
| Со стороны нервной системы | |||
| Головная боль Головокружение | Нарушение вкуса | Судороги и большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью) Парестезия Сонливость | |
| Со стороны сердца | |||
| Аритмия AV-блокада (при в/в применении антагонистов Н2-рецепторов) | |||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||
| Бронхоспазм Интерстициальная пневмония (иногда с летальным исходом ) | |||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | |||
| Запор Диарея |
Сухость во рту Тошнота и/или рвота Дискомфорт в животе или вздутие живота Метеоризм |
||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||
| Гепатит Повышение активности печеночных ферментов Холестатическая желтуха | |||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
| Сыпь Зуд Крапивница |
Акне Алопеция Синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз (иногда с летальным исходом) Сухость кожи | ||
| Со стороны костно-мышечной системы | |||
| Артралгия Мышечные спазмы | |||
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |||
| Гинекомастия* | Импотенция | ||
| Общие расстройства | |||
| Утомляемость | Чувство стеснения в груди Небольшое повышение температуры тела | ||
*Отмечены редкие случаи гинекомастии, однако в контролируемых клинических исследованиях их частота не превышала таковую в группе плацебо. Эффект исчезает при прекращении лечения.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Взрослым старше 18 лет:
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка без малигнизации в фазе обострения, профилактика рецидивов;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
- предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).
- повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых H2-рецепторов;
- повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ препарата;
- редкая наследственная непереносимость галактозы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
При печеночной недостаточности или при наличии в анамнезе цирроза печени с портосистемной энцефалопатией препарат Квамател® следует применять с осторожностью и в более низких дозах.
Т.к. фамотидин выводится преимущественно почками, при почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. При снижении КК ниже 10 мл/мин рекомендуется снижение суточной дозы препарата.
При появлении затруднений при глотании или сохранении дискомфорта в животе пациенту следует обратиться к врачу.
Новообразование желудка
Перед началом лечения язвы желудка препаратом Квамател® необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка. Симптоматический ответ язвы желудка на терапию не исключает наличие злокачественного новообразования.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата при применении у детей и подростков не установлена.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
В клинических исследованиях не отмечалось повышения частоты или изменения типа побочных эффектов у пожилых пациентов, связанных с применением фамотидина. Изменение дозы в зависимости от возраста не требуется.
Общие указания
В случае длительного применения препарата в высокой дозе рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови и оценка функции печени.
При хронической язвенной болезни не следует резко прекращать применение препарата после снижения выраженности симптомов.
Вспомогательные вещества
При непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Квамател® 20 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата, а каждая таблетка препарата Квамател® 40 мг содержит 90 мг лактозы моногидрата. Пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применять препарат Квамател® не следует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и головная боль. В случае развития таких симптомов пациентам не следует управлять транспортными средствами, работать с механизмами или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.