После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в незначительной степени в печени, в результате чего образуются 8 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Выделение из плазмы проходит в две фазы. T1/2 первой фазы составляет 1 ч, второй — 34 ч. В большей части выводится из организма в неизмененном виде почками, при этом 87% принятой дозы выделяется в течение 168 ч.
Бета-адреноблокаторы являются фармакологическими антагонистами кленбутерола и могут устранять его действие.
Кленбутерол уменьшает действие гипогликемических средств. Повышает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Повышает токсичность сердечных гликозидов и увеличивает риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими средствами происходит взаимное повышение токсичности.
Кленбутерол снижает действие гипогликемических лекарственных средств.
Кленбутерол снижает эффективность гипотензивных препаратов.
Эффект кленбутерола потенцируется трициклическими антидепрессантами, бета - адреномиметиками и антихолинергическими средствами.
Галотан и другие галогенизированные гидрокарбоновые средства для анестезии, а также циклопропан, могут потенцировать проаритмогенный эффект кленбутерола.
Противопоказано применение в I и III триместрах беременности. Применение во II триместре беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение или (чаще) повышение АД.
Со стороны нервной системы: чувство страха, психические нарушения, гиперкинезы, нарушение сна, головная боль, покраснение кожи лица, потливость, дрожь и беспокойство, головокружение; у больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны обмена веществ: у больных сахарным диабетом возможна гипергликемия.
Со стороны костно-мышечной системы: задержка мочи, связанная со спазмом почечных сосудов и сфинктера мочевого пузыря.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипокалиемия.
ХОБЛ, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма.
Повышенная чувствительность к кленбутеролу; тиреотоксикоз, тахиаритмия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; инфаркт миокарда (острая фаза), тяжелая ИБС; беременность (I и III триместр), период лактации (грудного вскармливания); детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: гипертиреоз, инфаркт миокарда в анамнезе, ИБС, артериальная гипертензия, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет, II триместр беременности.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо проводить периодический контроль уровня глюкозы в крови. Применение кленбутерола может привести к увеличению массы тела в связи с наличием анаболического эффекта, а при назначении спортсменам кленбутерол может вызвать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Во время лечения кленбутеролом возможно развитие резистентности и синдрома "рикошета".
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможностью возникновения тремора, головокружения и слабости, в период лечения кленбутеролом необходимо воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и др. транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кленбутерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кленбутерола. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.