Производное хинолиновой кислоты, офлоксацин, является ингибитором гиразы с бактерицидным действием.
Предельные значения минимальной подавляющей концентрации
В упомянутом ниже исследовании резистентности офлоксацин оценивался с использованием обычно применяемых серий разведений. В отношении восприимчивых и устойчивых микроорганизмов была установлена следующая минимальная подавляющая концентрация.
Предельные значения минимальной подавляющей концентрации EUCAST (Европейский комитет по испытаниям чувствительности к антимикробным препаратам)
| Возбудитель | Чувствительный | Устойчивый |
| Enterobacteriaceae | ≤0.5 мг/л | >1 мг/л |
| Staphylococcus spp. | ≤1 мг/л | >1 мг/л |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0.125 мг/л | >4 мг/л |
| Haemophilus influenzae | ≤0.5 мг/л | >0.5 мг/л |
| Moraxella catarrhalis | ≤0.5 мг/л | >0.5 мг/л |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤0.12 мг/л | >0.25 мг/л |
| не видоспецифичные предельные значения минимальной подавляющей концентрации* | ≤0.5 мг/л | >1 мг/л |
* Основано преимущественно на фармакокинетике в сыворотке крови.
Антибактериальный спектр
Спектр антибактериального действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, анаэробы и другие микроорганизмы, например, такие как хламидии. Распространенность приобретенной устойчивости может варьировать у отдельных видов географически и со временем, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентных микроорганизмов такова, что эффективность офлоксацина сомнительна, при необходимости, следует обратиться за советом к специалисту. Особенно в случае тяжелых инфекций или отсутствия микробиологической эффективности должна быть проведена диагностика с выявлением патологического микроорганизма. Вероятно возникновение перекрестной устойчивости офлоксацина с другими фторхинолонами.
Данные по резистентности, представленные в следующей таблице, основываются преимущественно на текущих результатах исследования распространенности резистентности среди 1391 бактериального изолята, выделенных у пациентов с глазными инфекциями (преимущественно в мазках) в 31 клиническом центре Германии. Данные основаны на упомянутых выше предельных значениях минимальной подавляющей концентрации при системном применении. При местном применении офлоксацина на глазах, в передней камере глаза, как правило, достигаются более высокие концентрации, чем при системном способе применения. Таким образом, клиническая эффективность по одобренным показаниям к применению может также достигаться в отношении таких агентов, как В. Enterococcus spp., который в условиях in vitro был определен, как устойчивый микроорганизм.
Обычно восприимчивые виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus spp., Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter Iwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.
Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой во время лечения
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)+, Staphylococcus epidermidis$ , Streptococcus pneumoniae$, Streptococcaceae (кроме Streptococcus pneumoniae)$.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Виды с природной устойчивостью
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp.
$ Считается, что естественная восприимчивость большинства бактериальных изолятов к данному антибиотику является промежуточной. Однако, в слезной пленке наблюдаются концентрации не менее 4 мг/л в течение 4 ч после однократного применения, что надежно уничтожает 100% изолятов.
+По крайней мере, в одном участке уровень устойчивости составляет более 50%.