Телефон: 8 (800) 302-42-38
0

Сибазон таб. 5мг №20

Сибазон таб. 5мг №20
Сибазон таб. 5мг №20
Форма выпуска:
таб. 5 мг: 20 шт.
Действующие вещества:
Диазепам (Diazepam)
Нет в наличии
АО ОРГАНИКА
Сибазон таб. 5мг №20
Сибазон таб. 5мг №20
Нет в наличии
АО ОРГАНИКА

После приема внутрь всасывание быстрое, абсорбция составляет около 75%. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата. Cmax в плазме достигается через 2 ч, Css достигается при постоянном приеме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время, около 12 ч. Биодоступность - 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99%, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связывание с белками плазмы - 98%.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически высокоактивного производного (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1- 2% и менее 10% - с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и активного распределения (Т1/2 - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 - 20-70 ч). Т1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2. Повторяемые дозы препарата могут привести к кумулированию препарата и его метаболитов.